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美研發出新化合物 可抑制關鍵酵素以對抗結核病
〔編譯謝宜哲/綜合報導〕美國研究人員近日研發出一種前景極佳的新化合物,有望成為全球對抗結核病的重要一步。
根據科學網站《SciTechDaily》報導,該研究發表於自然期刊上。美國德州農工大學農業與生命科學學院生物化學與生物物理系教授薩切蒂尼(James Sacchettini)領導該實驗。參與研究的還有美國卡利布-斯卡格斯(Calibr-Skaggs)創新藥物研究所傳染病高級主任麥克納馬拉(Case McNamara)博士。
研究研發出名CMX410的化合物,其作用機制是抑制一種名為聚酮合成酶13(Pks13)的關鍵酵素。引起結核病的結核桿菌,需要該酵素來建構其保護性的外細胞壁,失去該酵素代表細菌喪失生存和感染能力。
科學家一直將Pks13視為尋找新型結核病療法的重要標靶。但以往針對Pks13的有效藥物研發嘗試,難以兼顧安全性和顯著治療效果,而CMX410的設計克服了挑戰。
CMX410包含1個活性化學基團,可永久連接到Pks13的關鍵位點,從而提高靶向精準度,同時限制Pks13與其他分子的相互作用。CMX410對抗藥性菌株也有效,抗藥性菌株是全球治療和控制結核病的主要障礙。關鍵化學基團的引入是透過點擊化學(click chemistry)所實現,點擊化學是一種像拼圖一樣將分子連接起來的方法。點擊化學由共同作者、兩屆諾貝爾獎得主夏普萊斯(Barry Sharpless)博士開發。
麥克納馬拉指出,研究團隊預計未來幾年將此技術應用範圍將擴大,以幫助解決包括結核病在內的一些公共衛生問題。
薩切蒂尼表示,很多人認為結核病是過去的疾病,但它實際上仍然是重要公共衛生問題。他強調,科學家需要高度關注、共同合作和不斷創新才能戰勝結核病。
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